在肿瘤治疗领域，抗体偶联药物（ADC）因其“精准打击”的特性成为研究热点。作为新一代TROP2靶向ADC，DS‑1062a（商品名Datroway，通用名德达博妥单抗）凭借其独特设计，在乳腺癌、肺癌等多个癌种中展现出显著优势。香港登越药业带您从科学角度解析其核心亮点。
一、靶点选择：覆盖更广的肿瘤类型
TROP2是一种在乳腺癌、肺癌、胃癌等80%以上实体瘤中高表达的跨膜蛋白，其表达水平与肿瘤侵袭性和预后不良相关。DS‑1062a以TROP2为靶点，相比传统ADC（如靶向HER2的T-DM1），其适用人群更广。例如：
乳腺癌：不仅覆盖HER2阴性患者，对HR+/HER2低表达人群同样有效；
肺癌：成为EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）二线治疗的首选方案，控病率达78.8%；
尿路上皮癌：在多线治疗失败的患者中，客观缓解率仍达27.5%。
展开剩余67%二、药物设计：更精准的“魔法子弹”
ADC的疗效取决于抗体、连接子和有效载荷的协同作用。DS‑1062a采用第一三共专有的DXd技术平台，实现三大突破：
抗体选择：人源化IgG1单克隆抗体与TROP2结合力强，且免疫原性低，减少过敏反应；
可裂解连接子：四肽连接子在肿瘤细胞内被溶酶体酶精准切割，确保有效载荷（拓扑异构酶I抑制剂DXd）在靶点释放，同时避免血液中过早释放导致的全身毒性；
高活性载荷：DXd的细胞毒性是传统化疗药伊立替康的10倍，且具有膜渗透性，可杀伤邻近肿瘤细胞（旁观者效应），对异质性肿瘤效果更佳。
三、临床数据：疗效与安全性的双重验证
1. 乳腺癌：一线治疗生存期延长5个月
在TROPION-Breast02研究中，DS‑1062a用于不适合免疫治疗的转移性三阴性乳腺癌（TNBC）一线治疗：
中位总生存期（OS）：23.7个月 vs 化疗组18.7个月，延长5个月；
中位无进展生存期（PFS）：10.8个月 vs 5.6个月，风险降低43%；
客观缓解率（ORR）：62.5% vs 29.3%，且缓解更持久（中位缓解持续时间12.3个月 vs 7.1个月）。
2. 肺癌：EGFR耐药患者的突破性选择
在EGFR突变NSCLC二线治疗中，DS‑1062a被NCCN指南列为首选方案：
疾病控制率（DCR）：78.8%；
中位OS：12.9个月 vs 多西他赛组11.8个月；
安全性：≥3级不良事件发生率（33%）与化疗组（29%）相当，但口腔炎、脱发等副作用更易管理。
四、用药便利性：每3周一次，患者依从性高
DS‑1062a推荐剂量为6mg/kg，每3周静脉输注一次，相比需每周给药的同类药物（如T-DXd），患者治疗负担更轻。此外，其血液稳定性优异，药物暴露量波动小，进一步保障疗效一致性。
总结：ADC领域的“六边形战士”
DS‑1062a通过靶点普适性、药物设计创新性、临床数据优越性及用药便利性，成为ADC领域的标杆产品。香港登越药业提醒，尽管DS‑1062a已在全球多地获批，但患者仍需在医生指导下使用，定期监测间质性肺病（ILD）等潜在风险。随着更多适应症的探索，这款“魔法子弹”有望为更多肿瘤患者点亮生存希望。
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